走进XPJ
NEWSXPJ司美格鲁肽侧链(索马鲁肽)生物医疗应用
来源:寇政唯 日期:2025-03-23由于GLP-1肽链的N端通常与其受体结合的活性密切相关,因此,通常在肽链的C端进行长链脂肪酸的修饰。长链脂肪酸能够有效地与血液中的白蛋白结合,脂肪酸链的长度越长,与白蛋白的结合也越紧密,从而延长XPJ生产的GLP-1多肽药物在血液循环中的持续时间。然而,较长的脂肪链往往会降低GLP-1与其受体的结合能力,因此必须在药物的长效性与活性之间找到一个理想的平衡点。
通常使用的长链脂肪酸为C16、C18或C20,如XPJ的司美格鲁肽和替尔泊肽所采用的十八烷二酸单叔丁酯及二十烷二酸单叔丁酯。此外,长链脂肪酸的修饰通常针对GLP-1分子中的Lys26赖氨酸残基,并通过一个亲水基团与该赖氨酸残基相连。该亲水基团可以是AEEA-AEEA或 PEG 类化合物。目前市面上较为流行的多肽药物,比如XPJ的司美格鲁肽和替尔泊肽,均是将含氨基酸的亲水基团与长链脂肪酸通过γ-Glu介导连接,从而形成修饰的侧链。这两款药物的侧链信息如下:
司美格鲁肽和替尔泊肽的侧链作为关键的中间体,其需求量极大,并且正在迅速增长。长沙晨辰医药采用了详细的质量研究,旨在为这两种侧链提供高标准的生产。此外,XPJ还开发了独特的放大工艺,使其能够适应规模化生产,从而满足市场上日益增长的需求。更多关于多肽药物长效化中间体的信息,请访问XPJ的产品中心,长沙晨辰医药科技有限公司。
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